聚乙二醇介紹:
聚乙二醇是環(huán)氧乙烷與水縮合而成的高分子聚合物,無毒、無刺激性,分子式是H(OCH2)NOH,廣泛應用于各種藥物制劑中。依聚合度不同有一系列產品,聚乙二醇(PEG)的分子量小于1000時,呈液態(tài);大于1000時,呈固態(tài)。聚乙二醇6000與聚乙二醇4000是滴丸劑常用的基質。
聚乙二醇6000和聚乙二醇4000易溶于水、乙醇、丙酮、氯仿等,不溶于石油醚、乙醚、乙二醇、二甲硅油、液體石蠟、植物油等。聚聚乙二醇6000和聚乙二醇4000為白色蠟狀固體,無味,其熔點分別為55~60℃和48~53℃,100℃時的相對密度為1.072~1.075,溶液的pH值為4.0~7.0,介電常數3.6。聚乙二醇6000和聚乙二醇4000本身無生理作用,化學穩(wěn)定性好,不水解,耐熱,無腐蝕性,能吸附部分液體,對藥物有助溶作用,略有引濕性,與水接觸后先膨脹成凝膠而后再溶解。
聚乙二醇PEG4000能溶于熔化的其他滴丸基質,如聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、泊洛沙姆(poloxamer)以及硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等,因此,能做成復合基質,也可加入崩解劑、增溶劑等以改善其性質。聚乙二醇6000的硬度與耐熱性都好于聚乙二醇4000,一般中藥滴丸多含有浸膏、揮發(fā)油等,能降低滴丸的硬度,因此,中藥滴丸多用其作為基質。
有些滴丸劑也常常使用不同比例的聚乙二醇6000和聚乙二醇4000的混合基質,如用聚乙二醇4000作基質時,加入部分聚乙二醇6000能提高滴丸的硬度、流動性、耐熱性等;當采用聚乙二醇6000作基質時,加入部分聚乙二醇4000能降低藥液的黏度、滴制溫度,避免滴丸的圓整度差、拖針狀尾等現象。但是有人通過實驗發(fā)現:當聚乙二醇6000和聚乙二醇4000比例為1∶1作為混合基質時,其耐熱性很差,不利于藥品運輸和儲藏。
溶解性
聚乙二醇可溶于大多數高及性的有機溶劑,如醇類、醇-硅混合物、二元醇、酯類、酮類、芳香烴、硝基烷烴等。它不溶于脂肪烴、環(huán)烷烴和其他低及性及性的有機溶劑。聚乙二醇的溶解度與其相對分子質量的級分和溫度有關。此外,聚乙二醇還可溶于低級醛、胺、有機酸、酸酐和聚合物的單體中。但它不溶于菜籽油、礦物油等含有長碳氫鏈的化合物。
液體聚乙二醇(如PEG-400)對很多藥物原料有很好的溶解能力,這在應用上是很有用的特性。
聚乙二醇PEG用途
聚乙二醇和聚乙二醇脂肪酸酯在化妝品工業(yè)和制藥工業(yè)中的應用很廣泛。由于聚乙二醇兼有很多優(yōu)良的性質: 水溶性、不揮發(fā)性、生理惰性、溫和性、潤滑性和使皮膚潤濕、柔軟、有愉快用后感等?蛇x取不同相對分子質量級分的聚乙二醇改變制品的粘度、吸濕性和組織結構。相對分子質量低的聚乙二醇(Mr<2000)適于用作潤濕劑和稠度調節(jié)劑,用于膏霜、乳液、牙膏和剃須膏等,也適用于不清洗的護發(fā)制品,賦予頭發(fā)有絲狀光澤。相對分子質量高的聚乙二醇(Mr >2000)適用于唇膏、除臭棒、香皂、剃須皂、粉底和美容化妝品等。在清洗劑中,聚乙二醇也用作懸浮劑和增稠劑。在制藥工業(yè)上,用作油膏、乳劑、軟膏、洗劑和栓劑的基質。市售符合食品和藥物使用的聚乙二醇(如Polyethylene Glycol NF,Dow chemical Co.)更適于化妝品使用。甲氧基聚乙二醇和聚丙二醇的應用與聚乙二醇相近。
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